Agente anti-hipertensivo peptídico, ativo por via oral, que deve seu efeito à inibição da enzima angiotensina-conversora, a enzima envolvida na conversão de angiotensina I a angiotensina II.
Esta conversão se dá principalmente durante a passagem do sangue pelos pulmões, mas a enzima conversora está presente provavelmente em todas as células endoteliais e a conversão também ocorre em várias e diferentes regiões do organismo.

Parece haver outros mecanismos de atuação do Captopril, pois, embora as suas ações farmacológica primariamente à inibição do sistema renina-angiotensina-aldosterona, também demonstra-se eficiente aos pacientes hipertensos com baixas concentrações de renina.

Admite-se também que o Captopril reduza a degradação de bradicinina (potente vasodilatador). Provoca redução na resistência periférica total e, nos pacientes com insuficiência cardíaca (ICC), redução na pré e pós carga. Após a administração oral, o Captopril produz seus efeitos máximos dentro de uma a duas horas, embora seu efeito completo possa não se desenvolver dentro de várias semanas de tratamento crônico. A duração da ação é dose dependente e pode persistir por 6 a 12 horas. O Captopril é utilizado como adjunto ao tratamento com diuréticos tiazídicos na hipertensão de leve a moderada e na hipertensão severa resistente a outros tratamentos. É ainda como coadjuvante ao tratamento da insuficiência cardíaca congestiva.

No tratamento da hipertensão, a dose inicial é de 12,5mg, 2 vezes ao dia via oral, aumentando-se gradualmente, de acordo com a resposta individual.

Na hipertensão leve a moderada, a dose comum de manutenção é de 25mg, 2 vezes ao dia e não deve exceder 50mg, 2 vezes ao dia.

Na hipertensão severa, uma dose de 50mg, 3 vezes ao dia, não deve ser excedida.
No tratamento da ICC, uma dose inicial de 6,25-12,5mg é administrada sob rígida supervisão médica; a dose de manutenção usual é de 25mg, 3 vezes ao dia e não deve exceder 50mg, 3 vezes ao dia.
Na fase inicial do tratamento com Captopril, pode haver queda da pressão sanguínea, sobretudo em pacientes com dano renal, ou depleção de sódio ou volume(pela ingestão de diuréticos ou diálise). É recomendável que a estes pacientes se administre uma dose teste inicial baixa, à noite, preferencialmente a nível hospitalar quando possível, a administração dos diuréticos deve ser interrompida por alguns dias, antes da introdução de Captopril.

A dose de Captopril administrada deve ser mantida a menor possível em pacientes idosos ou com disfunção renal. Às crianças, aconselha-se uma dose inicial de 300mcg/kg de peso corporal, aumentando-se gradualmente até um mínimo de 6mg/kg peso corporal/dia.

O Captopril é geralmente bem tolerado a doses inferiores a 150mg/dia. Os efeitos adversos mais comuns são o rash cutÂneo, que pode ser acompanhado de prurido, febre e eosinofilia. Há relatos da ocorrência de tosse seca persistente. Distúrbios do paladar podem estar associados a eventuais perdas de peso. Algumas vezes, a administração do Captopril, implica em aumento na concentração sanguínea de potássio. Assim os diuréticos poupadores de potássio, suplementos ou sais contendo potássio devem ser utilizados com cautela. Os efeitos adversos de Captopril tendem a ser relacionados à dose e, em geral, são mais frequentes em pacientes com disfunção renal. Outros efeitos adversos incluem: Angioedema, taquicardia, linfadenopatias, estomatite, irritações gastrointestinais, dores abdominais, e, em casos raros, injúria hepatocelular e icterícia.

O Captopril deve ser administrado com cautela a pacientes com distúrbio renal (especialmente na presença ou suspeita de doenças renovascular) e a pacientes com distúrbios do colágeno, como no lúpus eritematoso sistêmico. Os pacientes com doença renal ou tomando grandes doses de Captopril devem ser monitorizados regularmente quanto a proteinúria.

O efeito hipotensor de Captopril é aumentado por diuréticos e outros agentes anti-hipertensivos.

Em recipientes herméticos.