Tioconazol
Denominação científica | 1 - [2-[(2-Chloro-3-thienyl) methoxy-2-(2,4-dichlorophenyl) ethyl] - 1 H - imidazole |
Aspecto | Pó cristalino branco ou quase branco |
Peso molecular | 387,70 |
Atividade | Praticamente insolúvel em água |
Especificações | Ponto de Fusão = 168 ~ 170oC |
Propriedades/Aplicações |
Antifúngico imidazólico tópico utilizado no tratamento de infecções fúngicas da pele, como dermatofitoses, incluindo Tinea corporis, Tinea crucis, Tinea manuum e Tinea pedis, Pityriasis versicolor (Tinea versicolor) e candidíases, infecções fúngicas das unhas (dermatófitos e Candida onychomycosis), candidíases vulvovaginais, impetigo e eritrasma. O mecanismo de ação do TIOCONAZOL ainda não foi completamente elucidado, mas em geral, parece atuar primeiramente sobre as funções da membrana celular, assim como os outros imidazóis. Em baixas concentrações, tem ação fungistática, interage com o Citocromo P450 fúngico, levando à inibição da biossíntese do ergosterol, com concomitante quebra das funções associadas de membrana. O ergosterol é importante para a integridade e manutenção da função da membrana celular do fungo. Uma vez que TIOCONAZOL atua à nível de ergosterol, causa desorganização na membrana, prejudicando a captação dos nutrientes essenciais. Tal mecanismo explica a seletividade desta droga por fungos e baixa toxicidade para as células de mamíferos. Em altas concentrações, tem ação fungicida devido ao dano direto à membrana. Em contraste à outros imidazóis testados in vitro, TIOCONAZOL apresentou atividade fungicida contra as fases logarítmica e estacionária de leveduras. Estudos demonstraram eficácia comparável a outros antifúngicos imidazólicos para a maioria das infecções fúngicas superficiais. Nenhum efeito sistêmico foi observado com a aplicação tópica de TIOCONAZOL. |
Observações | TIOCONAZOL é contra-indicado em indivíduos que apresentam sensibilidade a imidazóis e também durante a gravidez. Alguns casos de irritação local, prurido, eritema e dermatite de contato foram relatados. |
Faixa de concentração |
FAIXA DE CONCENTRAÇÃO: É indicado em concentrações de 1 ou 6,5% em cremes ou pomadas vaginais e soluções a 28%. |