Tamoxifeno
| Tamoxifeno Citrato | Antineoplásico |
| Nome comum | Tamoxifeno |
| Denominação científica | Etanamine,-*4-(1,2-diphenyl-1-butenyl)phenoxy*-N,N-dimethyl,Z)-, 2-hydroxy-1,2,3-propanetricarboxylate |
| Aspecto | Pó cristalino fino e branco |
| Solubilidade | Muito pouco solúvel em água, acetona, clorofórmio e álcool; solúvel em metanol. |
| DL-50 (Oral) | não foi encontrada em literatura consultada |
| Atividade |
Tamoxifeno é um agente anit-estrogênico não esteroide, com fracos efeitos estrogênicos. Ele compete com o estradiol e outros estrogênios pela ligação aos receptores estrogênicos. Tamoxifeno é um paliativo ou adjuvante no tratamento do câncer de mama avançado. Extra-oficialmente é usado para tratar mastalgia, ginecomastia, câncer de mama em homens e carcinoma pancreático. Tamoxifeno tem mostrado efeitividade em estudos sobre o tratamento de câncer de mama primário em mulheres idosas. Estudos comparativos com outros agentes antineoplásicos em mulheres idosas com câncer de mama demonstraram taxas favoráveis de sobrevivência com o uso de Tamoxifeno. Esse antineoplásico age ligando-se aos receptores estrogênicos do tumor e outros tecidos alvos. Ele produz um complexo nuclear que reduz a síntese de DNA e inibe os efeitos estrogênicos. |
| Concentração usual | A dose oral em adultos é de 10 a 20mg/2 vezes ao dia pela manhã e tarde. NOTA: É necessário fazer conversão do Tamoxifeno Base (PM=371,53) para Tamoxifeno Citrato (PM=563,6). Respeitar o fator de diluição especificado no laudo. |
| Reações adversas | Rubor, rash cutâneo, náusea, aumento de peso, fraqueza, depressão, hipercalemia, hepatotoxicidade, dentre outros. |
| Observações | Mulheres devem ser aconselhadas para informar ao médico sobre possível sangramento vaginal, fraqueza e confusão mental. Tamoxifeno é carcinogênico e teratogênico em animais. Sua atividade citotóxica pode estar realcionada com seus efeitos antiestrogênicos. |
| Armazenamento |
Manter em recipiente bem fechado e ao abrigo da luz. |
