Nimesulide
Nome comum | Nimesulide |
Denominação científica | 4"-Nitro-2"-Fenoximetanosulfonanilida |
Peso molecular | 308,31 |
Especificações | Ponto de Fusão= 143-144,5oC |
Propriedades/Aplicações |
O NIMESULIDE pertence à classe dos fármacos antiinflamatórios não esteroidais e, como tal, apresenta também atividade analgésica e antipirética. Difere, no entanto, dos outros compostos desta categoria por apresentar um radical sulfonanilida em lugar de um radical carboxílico. O NIMESULIDE atua inibindo a biossíntese de prostaglandinas, através do bloqueio competitivo da prostaglandina sintetase; além disso, neutraliza também os radicais livres de oxigênio (mecanismo "scavenger") que são liberados abundantemente durante o processo inflamatório. Devido a este modo de ação ocorre ainda inibição parcial da agregação plaquetária. Estudos de eficácia comprovam melhor desempenho desta droga in vivo, indicando uma possível ativação biológica do NIMESULIDE, tornando-o um fármaco de ação antiinflamatória potente. NIMESULIDE é prontamente absorvido pelo trato gastrointestinal, alcançando o pico de concentração plasmática em 1-2 horas. É metabolizado à nível hepático dando origem a metabólitos que são eliminados principalmente pela fezes (80%); o remanescente é excretado pela urina. Mesmo em administrações repetidas, este fármaco não apresenta problemas de acúmulo, o que demonstra sua boa tolerabilidade sistêmica e gastrintestinal. As principais indicações do NIMESULIDE são: tratamento coadjuvante de doenças otorrinolaringológicas e respiratórias, tais como otites, amigdalites, faringites, laringotraqueítes, bronquites e gripe; na ginecologia, no tratamento da dismenorréia primária; nos estados inflamatórios pós-traumáticos dolorosos ou músculo-esquelético agudos; como auxiliar no pós-operatório, incluindo cirurgias odontológicas, nas doenças reumatológicas; nos processos inflamatórios urológicos, como cistites, uretrites, orquiepididimite e prostatite; nas flebites e tromboflebites; e também nas cefaléias, mialgias e nas reações pós-imunização. |
Atividade | |
Dosagem usual |
Para adultos e crianças acima de 10 anos, a dose recomendada de NIMESULIDE é de 50 a 100 mg 2 vezes ao dia, ou até no máximo 200 mg 2 vezes ao dia. Para as crianças na faixa etária entre 1 e 10 anos, empregam-se 5 mg/Kg de peso corpóreo, 2 vezes ao dia. Para pacientes com insuficiência renal, a dosagem deve ser ajustada e o tratamento efetuado somente sob rigoroso controle médico. |
Observações |
Em comparação com outros fármacos antiinflamatórios não esteroidais, o NIMESULIDE apresenta melhor tolerabilidade e menor incidência de efeitos indesejáveis. Ocasionalmente podem ocorrer febre, naúsea e distúrbios gastrintestinais diversos, os quais, apenas em raros casos determinam a suspensão do tratamento. Mesmo assim está contra-indicado aos pacientes hipersensíveis ao ácido acetil salicílico ou outros antiinflamatórios desta classe, e nos casos de hemorragias gastrintestinais, úlcera duodenal em fase ativa e disfunções hepáticas e renais graves. Recomenda-se cautela na administração do NIMESULIDE aos portadores de doença hemorrágica e afecções do trato gastrintestinal superior e em pacientes sob tratamento com anticoagulantes e outros medicamentos inibidores da agregação plaquetária. Caso ocorram pertubações visuais, deve-se suspender o tratamento e proceder a um exame oftalmológico. O uso do NIMESULIDE está desaconselhado durante a gravidez e lactação e exige cuidado em idosos. Deve-se, ainda, evitar o uso concomitante desta droga com álcool e com substâncias comprovadamente irritantes da mucosa gástrica, uma vez que este tipo de associação aumenta os potenciais gastrolesivos; o mesmo vale para o uso simultâneo com anticoagulantes, devido ao risco de ocorrer hemorragias gastrointestinais. |
Armazenamento |
Conservar em local arejado, ao abrigo do calor e da umidade. |