L-5HTP é o precursor imediato da serotonina, que tem sido proposta como sendo um anti-depressivo eficaz no tratamento psicofarmacológico. Como já se sabe, o desenvolvimento da depressão vem sendo atribuído em nível bioquímico, à distúrbios na neurotransmissão de monoaminas no cérebro. Segundo esta teoria, a patogênese da depressão endógena envolve a deficiência de serotonina (5-HT) e/ou noradrenalina na fenda sináptica, à nível de neurônio. A deficiência de serotonina, por exemplo, pode ser corrigida de algumas maneiras: impedindo que a serotonina seja inativada na fenda sináptica, ou progredindo na síntese de serotonina cerebral. Tendo em vista estes requisitos, uma das estratégias a serem seguidas para o tratamento da depressão então, seria a utilização de precursores ativos de serotonina, como o L-5-HIDROXITRIPTOFANO (5-HTP) ou o triptofano (TP).

A síntese de serotonina cerebral depende da disponibilidade de aminoácido TP no plasma. Mas, 90% de TP sérico está ligado à albumina, tendo que competir com outros aminoácidos na barreira hemato-encefálica. Além disso, o processo enzimático envolvido na hidroxilação do TP à 5-HTP, não é especificamente limitada à essa reação e pode competir com outros processos metabólicos essenciais à biossíntese e degradação de outros neurotransmissores.

Como consequência, somente cerca de 2% de TP é hidroxilado à 5-HTP. Devido à este perfil, o precursor imediato eficaz a ser utilizado é o próprio L-5-HTP. Este atravessa a barreira hemato-encefálica, estando disponível para a biossíntese de serotonina.