A absorção de ketoconazol no trato gastrointestinal é variável e aumenta com a diminuição do pH estomacal. As concentrações de pico até 7ug/ml têm sido obtidas 2 horas após a administração de 200mg por via oral e é amplamente ligada à proteínas plasmáticas. A penetração no fluído cerebro/espinhal é pequena após administração oral.

A eliminação de ketoconazol é relatada por ser bifásica com tempo de meia-vida terminal de cerca de 8 horas. O ketoconazol é amplamente metabolizado no fígado para inativar metabólitos. É excretado como metabólitos e droga inalterada principalmente nas fezes; uma parte é excretada na urina.

O Ketoconazol é administrado topicamente ou por via oral. É relatado por ser efetivo por via oral para o tratamento de blastomicose sistêmica, candidíase, coccidioidomicose, histoplasmose e racoccidioidomicose.

Também tem sido efetivo por via oral em candídiase mucocutânea crônica, infecções fúngicas do trato gastrointestinal, candidíase vaginal e infecções de tinha cutânea e unhas.
A dose usual para o tratamento e profilaxia de infecções fúngicas é 200mg uma vez por dia com as refeições. Esta pode ser aumentada para 400mg por dia se uma resposta adequada não for obtida. Uma dose de 400mg uma vez por dia por 5 dias é usada para o tratamento de candídiase vaginal crônica. As crianças podem receber aproximadamente 3mg/kg de peso corporal diariamente ou 50mg para 1-4 anos, ou 100mg para crianças entre 5 e 12 anos.

A duração do tratamento varia para a maioria das infecções, embora o ketoconazol deva ser administrado por pelo menos 6 meses no caso de infecções sistêmicas. O tratamento deve ser geralmente continuado por pelo menos uma semana após a melhora dos sintomas e depois que as culturas tornam-se negativas, contudo, a manutenção do tratamento pode ser necessária para algumas infecções a fim de evitar recaída.

Uma vez que doses altas de ketoconazol têm sido relatadas por inibirem a síntese de esteróides, adrenal e testicular, tem sido investigado no tratamento de vários distúrbios endócrinos e neoplasmas malignos. O ketoconazol é aplicado topicamente como um creme a 2% no tratamento de infecções cutâneas de cândida ou tinha, ou tratamento de ptiríase versicolor.

É aplicado uma ou duas vezes ao dia e continuado por pelo menos poucos dias após o desaparecimento dos sintomas.

Os distúrbios gastrointestinais incluindo náusea e vômito, erupções, prurido, cefaléia, tontura e trombocitopenia têm sido relatados após a administração de ketoconazol por via oral. A ginecomastia tem ocorrido particularmente após a administração de doses altas. Elevações assintomáticas transitórias em concentrações séricas das enzimas hepáticas podem ocorrer. A hepatite também têm sido relatada; geralmente é reversível após a interrupção do ketoconazol, mas fatalidades têm ocorrido.

Após administração tópica do ketoconazol tem ocorrido irritação, dermatite e sensação de ardência.

Não deve ser administrado a pacientes com doença hepática pré-existente.
Os exames da função hepática devem ser feitos antes do início do tratamento com ketoconazol e então pelo menos mensalmente durante o tratamento.

O ketoconazol têm demonstrado ser teratogênico em estudos animais e seu uso geralmente não é recomendado durante a gravidez. A administração concomitante de drogas que reduzem a acidez estomacal, tais como agentes anticolinérgicosm antiácidos e antagonistas do receptor H2, podem reduzir a absorção do ketoconazol. Caso indicado, estas drogas devem ser tomadas 2 horas após o ketoconazol.

Este tem demonstrado aumento nas concentrações plasmáticas de ciclosporim em pacientes que recebem ambas as drogas.