Flutamida
Denominação científica | 2-Metil- N-[4-nitro-3-(trifluorometil) fenil]Propanamida |
Sinônimos | Niftolid, Eulexin |
Solubilidade | Muito solúvel em metanol e etanol, pouco solúvel em benzeno e praticamente insolúvel em água |
Aspecto | Pó cristalino amarelo com odor característico |
Peso molecular | 276,22 |
Especificações | Ponto de Fusão= 111,5 - 112,5oC |
Propriedades/Aplicações |
A FLUTAMIDA é um agente antiandrogênico não esteroidal ativo para administração oral. Exerce sua ação sobre os tumores andrógeno-dependentes, como no câncer de próstata, por bloqueio competitivo do receptor citoplasmático para DHT (Dihidrotestosterona). Consequentemente bloqueia tanto a testosterona exógena como a endógena, uma vez que dentro da célula prostática, a testosterona se reduz a dihidrotestosterona e é logo fixada por um complexo receptor andrógeno, à cromatina nuclear. É também uma potente inibidora da síntese de ADN prostático, estimulada pela testosterona, além de inibir a captação prostática nuclear de andrógeno. O câncer de próstata metastático é androgênico e responde aos tratamentos que inibem a ação dos andrógenos, ou quando há remoção de sua fonte (castração), constituindo-se na principal indicação a administração via oral da FLUTAMIDA. A partir de estudos a cerca da atividade interferente com testosterona à nível celular e da penetração e absorção percutânea da FLUTAMIDA, há aplicações deste agente no controle de distúrbios dermatológicos andrógeno-dependentes, como o hirsutismo severo (desenvolvimento piloso excessivo em mulheres) e manifestações relacionadas, como acne, alopécia e irregularidades menstruais. Portanto, a FLUTAMIDA tem aplicação em alopécia androgênica e acne, substituindo a progesterona e espironolactona em formulações anti-seborreicas. |
Dosagem usual/Faixa de consentração | Para o controle do carcionoma prostático a dosagem usual é de 250mg três vezes ao dia. A aplicação tópica vem sendo utilizada a 2% em soluções hidroalcoólicas a 70%. |
Observações | A utilização via oral de FLUTAMIDA pode originar efeitos colaterais similares aos relacionados a baixos níveis plasmáticos de andrógenos; como impotência, perda da libido, ginecomastia, além dos relacionados ao sistema cardiovascular, trato gastrintestinal e à pele. Administrada à mulheres grávidas pode causar danos aos fetos. Quando associada ao Acetato de Ciproterona, resulta em inibição sinérgica da síntese de ADN estimulada pela testosterona. |
Armazenamento |
Proteger da umidade excessiva e da luz. Manter em temperaturas entre 2 a 30oC. |