FAMOTIDINE é antagonista competitivo reversível potente dos receptores histamínicos H2, altamente seletivo em sua ação e praticamente sem efeito nos receptores H1 ou receptores de outros autacóides ou drogas. Este bloqueador H2, assim como outros deste grupo, inibe a secreção gástrica de ácido provocada pela histamina, agonistas muscarínicos ou pela gastrina (embora tal efeito nem sempre seja total).

A capacidade do FAMOTIDINE em suprimir as repostas a todos esses agentes fisiológicos torna-o potente inibidor de todas as fases da secreção gátrica de ácido: secreção basal (em jejum), secreção noturna e também aquela estimulada por alimentos, insulina ou cafeína. O volume de suco gástrico e a concentração ácida também são reduzidos. A produção de pepsina, que é secretada pelas células principais das glândulas gástricas, diminui paralelamente à redução de volume gástrico. FAMOTIDINE inibe também outras ações da histamina mediada por receptores H2. Demonstra pouco ou nenhum efeito sobre os níveis séricos de gastrina pós-prandial; além disso o esvaziamento gástrico e a função hepática não são afetados. Este bloqueador H2 é bastante indicado em casos de úlcera gástrica ou duodenal e condições de hipersecreção gástrica, como na Síndrome de Zollinger-Ellison. FAMOTIDINE é completamente absorvido, após administração oral.

Sua biodisponibilidade pode ser levemente aumentada por alimentos,
ou levemente diminuída por antiácido

FAMOTIDINE possui efeito anti-androgênico e potencial de interação com outros fármacos menor do que a Cimetidine. Antes da administração de FAMOTIDINE, excluir a possibilidade de manifestação malígna, pois pode mascarar sintomas e retardar a diagnose. É contra-indicado em pacientes com insuficiência renal grave e mulheres grávidas.