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Estrógenos Conjugados
Nome comum | Conjugated Estrogens |
Denominação científica | Pó amorfo branco ou pardo claro |
Especificações | pH (10% em suspensão aquosa)= 9,12; Teor (estrógenos conjugados)= 37,5 mg/g; Composição= 50 - 63% sulfato sódico de estrona, 22,5 - 32,5% sulfato sódico de equilina, 17-alfa-diidroequilina, 17-alfa-estradiol, 17- alfa-diidroequilenina e equilenina |
Solubilidade | Solúvel em água |
Propriedades/Aplicações |
Os ESTRÓGENOS CONJUGADOS são constituídos de uma mistura de estrogênios obtidos de fonte natural (urina de éguas prenhas). Apresentam as ações e usos dos estrógenos em geral e efeitos farmacológicos similares àqueles dos estrógenos endógenos, importantes ao desenvolvimento e manutenção do sistema reprodutor feminino e caracteres sexuais secundários. São bem absorvidos pelo trato gastrointestinal, nos tecidos-alvo (órgãos genitais femininos, mamas, hipotálamo, hipófise), os estrógenos penetram na célula e são transportados para dentro do núcleo. Como resultado da ação estrogênica, ocorre a síntese de RNA e proteínas específicas. A nível sistêmico, os ESTRÔGENOS CONJUGADOS são indicados na terapia de reposição estrogênica associada ao climatério e na prevenção, tratamento de distúrbios a ele associados, como a osteoporose, vaginites e uretrites, doenças cardiovasculares arteroscleróticas (aumentando as taxas de HDL e reduzindo as de LDL) e no hipogonadismo (castração ou insuficiência ovariana primária). A nível tópico, a utilização dos ESTRÔGENOS CONJUGADOS se faz associada à excelente penetração na pele e à atuação a nível de estímulo da formação de fibras colágenas e do metabolismo cutâneo, além de uma atuação positiva sobre o controle da secreção sebácea. A administração pode ser contínua ou cíclica (3 semanas com e 1 semana sem medicação). Aconselha-se a administração da menor dose que controle os sintomas e o uso concomitante de progestogênios, o que reduz o risco de hiperplasia endometrial e carcinoma emdometrial, em geral associados ao uso prolongado de estrógenos isolad |
Dosagem Usual/Faixa de Concentração | As dosagens empregadas variam de acordo com a gravidade dos sintomas e a resposta do paciente. Em geral, nos sintomas da menopausa e pós-menopausa, empregam-se entre 0,3 a 1,25 mg/dia; no hipogonadismo feminino e tratamento paliativo do carcinoma prostático, até 7,5 mg/dia. A nível tópico, cremes vaginais com 0,0625% de estrógenos conjugados (até 4 g por aplicação diária) são empregados nos tratamentos de distúrbios locais. Deve ser feita a conversão para a devida utilização, observando o teor indicado no rótulo de cada lote. |
Observações | As reações adversas mais frequentes são aquelas relacionadas a seus efeitos estrogênicos gerais e metabólicos sistêmicos. Pode haver retenção de nitrogênio e ganho de peso, enfraquecimento pulmonar, alterações na função hepática, icterícia, depressão, dores de cabeça e vertigens, naúseas e vômitos. Reações cutâneas incluindo cloasma, urticária e irritações na pele são relatadas. Os riscos de aumentada incidência de hiperplasia endometrial e consequente carcinoma não estão bem estabelecidos. O uso não deve ser recomendado durante a gravidez e nem a mulheres com menos de 40 anos. |
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